약용 메이저 사이트
직원
Nakagawa Hidehiko
[교수]
Kawaguchi Mitsuyasu
[부교수]
Ota Yuhei
[보조 교수]
교육/연구
- 분자 설계에 기초한 약물 후보 화합물의 설계, 합성, 기능 분석 및 평가
- 메이저 사이트적 방법에 기초한 생물학적 활성 물질의 검색 및 기능 분석 방법 개발
- 반응성 산소 종의 생체 내 메이저 사이트, 산화 질소
- 광메이저 사이트 및 유기 메이저 사이트에 기초한 세포 제어 물질의 개발
연구 요약
약물 발견 메이저 사이트 및 제약 메이저 사이트은 유기 메이저 사이트을 기반으로 약물 효과를 갖는 유기 화합물을 만드는 "약물 발견"을 전달하기 위해 노력하고 있습니다. 우리는 유기 합성 메이저 사이트, 반응 메이저 사이트, 생물학적 과학 및 계산 메이저 사이트에 대한 광범위한 지식을 사용하여 약물 발견 메이저 사이트 및 제약 메이저 사이트 연구를 진행하고 있으며 새로운 생리 학적 활성 물질의 합성 및 작용 메커니즘을 설명하고 있습니다. 우리는 광 유도 성 산화 질소 공여체, HNO 공여체, 퍼 옥시 나이트 라이트 공여자, 히스톤 데 아세틸 라제 억제제 및 항 종성 활성 화합물, 활성 산소 제거 화합물의 생성을 위해 노력하고있다. 두 가지 예는 다음과 같습니다.
(1) 광 제어 + 산화 질소 공여자의 개발
우리는 산화 질소의 생성 (메이저 사이트식 NO)의 생성을 제어하는 화합물을 개발했습니다. 자외선 조사에 의한 니트로 벤젠 유도체의 특징적인 이성질체화 반응에서 영감을 얻은, 우리는 유기 메이저 사이트적 방법을 사용하여 완전히 새로운 유형의 산화 질소 방출 화합물을 생성하기 위해 생물학적 응용을 개선시켰다. 배양 세포에 적용될 때,이 화합물은 빛에 반응하여 산화 질소에 의해 암 세포를 억제하는 효과를 발휘하는 것으로 밝혀졌다.
다른 최신 연구는 필드 웹 사이트를 참조하십시오.
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그림 1 광 조사에 의한 생리 학적 활성 물질의 유형
산화 질소를 방출하는 화합물의 분자 모델 (라디칼 없음)
(2) 히스톤 데 아세틸 라제 억제제의 발달
Histone deacetylase (HDAC), an important nuclear protein involved in gene transcriptional regulation, is an enzyme with zinc at the center of enzyme activity, but we have developed a powerful HDAC inhibitor by designing compounds with functional groups that coordinate with zinc using computer simulations, and actually synthesize them to confirm their effectiveness. 또한, 우리는 유기 메이저 사이트 기술을 사용하여 세포를 유도체로 흡수 후 효과적으로 만들어서 실제로 배양 된 인간 암 세포의 증식을 억제하는 효과가 있음을 확인 하였다. HDAC의 억제제는 암 세포의 증식에 영향을 미치는 것으로 알려져 있으며, 기존 항암제로부터 상이한 작용 메커니즘을 갖는 항암제가 예상 될 수있다.
그림 2 히스톤 데 메틸 라제의 한 가지 유형 및 발달 된 화합물에 대한 도킹 모델
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3-1 Tanabedori, Mizuho-Ku, Nagoya, 467-8603
Nagoya City University 제약 과학 대학원 약물 발견 생명 과학과
약물 및 메이저 사이트
이메일 : yakkaphar.nagoya.cu.ac.jp
전화 및 팩스 : 052-836-3407
제약 홍보위원회 대학원
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